問(wèn)： 生物等效研究的檢測(cè)物質(zhì)
答：一般推薦僅測(cè)定原形藥物，因?yàn)樵嗡幬锏乃帟r(shí)曲線比代謝產(chǎn)物能更靈敏地反映制劑間的差異。對(duì)于從原形藥物直接代謝產(chǎn)生的主要代謝產(chǎn)物，如果同時(shí)滿足以下兩點(diǎn)，則應(yīng)同時(shí)予以測(cè)定：1）代謝產(chǎn)物主要產(chǎn)生于進(jìn)入體循環(huán)以前，如源自首過(guò)效應(yīng)或腸道內(nèi)代謝等；2）代謝產(chǎn)物顯著影響藥物的安全性和有效性。以上原則適用于包括前體藥物在內(nèi)的所有藥物。建議以原形藥物評(píng)價(jià)生物等效性，代謝產(chǎn)物的相關(guān)數(shù)據(jù)用于進(jìn)一步支持臨床療效的可比性。
如果原形藥物濃度過(guò)低，不足以獲得生物樣品中足夠長(zhǎng)時(shí)間的藥物濃度信息，則可用代謝產(chǎn)物的相關(guān)數(shù)據(jù)評(píng)價(jià)生物等效性。
